GABA在溶液中常以兩性離子（帶負電荷的羧基和帶正電荷的氨基）形式存在，由于正負電荷基團間的靜電相互作用，使得GABA在溶液中能夠兼具氣態(tài)（折疊態(tài)）和固態(tài)（伸展態(tài)）時的分子構(gòu)象，而GABA在溶液中多分子構(gòu)象共存的形式，使其能夠結(jié)合多種受體蛋白并發(fā)揮多種重要生理功能。

歐洲食品安全局（EFSA）雖然允許食物中添加GABA，規(guī)定GABA的膳食攝入量上限為550mg/d，但是其主要功能特性尚需嚴格的人群試驗結(jié)果加以佐證。美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）根據(jù)毒理學實驗結(jié)果指出食品中添加GABA是安全的，使用范圍包含飲料、咖啡、茶和口香糖等，但不允許在嬰兒食品、肉制品或含肉產(chǎn)品中添加。中國衛(wèi)生部2009年12號公告，GABA攝入量不得超過500mg/d，使用范圍為飲料、可可制品、巧克力及其飲料、糖果、焙烤食品和膨化食品，但嬰兒食品中不能添加。

比較重要的化學合成主要有以下幾種：種是采用鄰苯二甲酰亞氨鉀以及γ－氯丁氰或丁內(nèi)酯作為制作GABA的原料，劇烈反應并水解后得到的終產(chǎn)物就是GABA；第二種是利用吡咯烷酮作為初的原料，并通過氫氧化鈣以及碳酸氫銨進行水解，終使其開環(huán)得到的產(chǎn)物就是GABA。
第三種是把丁酸和氨水作為GABA的原料，使其在γ射線條件下進行光照反應得到GABA；第四種是通過輝光放電的方法，用丙胺和甲酸兩種物質(zhì)進行合成得到GABA；第五種是把溴醋酸甲酯和乙烯作為制備GABA的原料，通過聚合反應得到4-溴丁酸甲酯，后經(jīng)過氨解和水解后的產(chǎn)物即為GABA。GABA的化學合成方法都存在反應不容易控制、成本比較高的缺點。
在高等植物中，GABA的代謝主要由三種酶參與完成，在GAD作用下，L-谷氨酸（glutamic acid，Glu）在α-位上發(fā)生不可逆脫羧反應生成GABA，然后在GABA轉(zhuǎn)氨酶（GABA transaminase，GABA-T）催化下，GABA與丙酮酸和α-酮戊二酸反應生成琥珀酸半醛，后經(jīng)琥珀酸半醛脫氫酶（succinic semialdehyde dehydrogenase，SSADH）催化，琥珀酸半醛氧化脫氫形成琥珀酸終進入三羧酸循環(huán)（krebs circle）。這條代謝途徑構(gòu)成了TCA循環(huán)的一條支路，稱為GABA支路。
在植物中，存在于細胞質(zhì)中的GAD和線粒體中的GABA-T、SSADH共同調(diào)節(jié)GABA支路代謝，其中GAD是合成GABA的限速酶。植物GAD含有鈣調(diào)蛋白（CaM）結(jié)合區(qū)，GAD活性不僅受Ca2+和H+濃度的共同調(diào)控，還受到GAD輔酶——磷酸吡哆醛（PLP）以及底物谷氨酸濃度的影響。這種雙重調(diào)節(jié)機制將GABA的細胞積累與環(huán)境脅迫的性質(zhì)和嚴重程度聯(lián)系起來。冷激、熱激、滲透脅迫和機械損傷均會提高細胞液中Ca2+濃度，Ca2+與CaM結(jié)合形成Ca2+/CaM復合體，在正常生理pH條件下能夠刺激GAD基因表達，提高GAD活性；而酸性pH刺激GAD的出現(xiàn)是由于應激降低細胞的pH，減緩細胞受到酸性危害。植物中GABA支路被認為是合成GABA的主要途徑。目前，大多數(shù)研究集中在如何提高GAD活性實現(xiàn)GABA富集。